Atosibanacetat ist ein disulfidgebundenes zyklisches Polypeptid, das aus 9 Aminosäuren besteht. Es ist ein Oxytocinmolekül, das an den Positionen 1, 2, 4 und 8 modifiziert ist. Der N-Terminus des Peptids ist 3-Mercaptopropionsäure (Thiol und Die Sulfhydrylgruppe von [Cys]6 bildet eine Disulfidbindung), das C -Terminus liegt in Form eines Amids vor, und die zweite Aminosäure am N-Terminus ist durch Ethylierung modifiziertes [D-Tyr(Et)]2. Atosibanacetat wird in Arzneimitteln als Essig verwendet. Der gebräuchliche Name ist Atosibanacetat.
Spezifikationen
Farbe:Weiß bis Cremeweiß
Aussehen: solide
Summenformel: C43H67N11O12S2
Molmasse 994,199 g/mol
Reinheit Größer oder gleich 98 Prozent
Verunreinigung Weniger als oder gleich 0,5 Prozent
Anwendungen
Kompetitiver Antagonist des zyklischen Peptid-Oxytocin-Rezeptors im Uterus und auf Dezidua und fötalen Membranen.
Warum Atosiban verwenden?
Atosiban ist ein kombinierter Rezeptorantagonist von Oxytocin und Vasopressin V1A, einem Rezeptor für Oxytocin, der dem V1A-Rezeptor für Vasopressin strukturell ähnlich ist. Wenn der Oxytocin-Rezeptor blockiert ist, kann Oxytocin immer noch über den V1A-Rezeptor wirken, daher ist es notwendig, die beiden oben genannten Rezeptorwege gleichzeitig zu blockieren, und ein einziger Antagonismus eines Rezeptors kann die Uteruskontraktion wirksam hemmen. Dies ist auch einer der Hauptgründe, warum Beta-Rezeptor-Agonisten, Calciumionenkanalblocker und Prostaglandin-Synthase-Hemmer die Uteruskontraktionen nicht wirksam hemmen können.
Lagerung
-20 Grad
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